下面是小编给大家带来关于尼麦角林片说明书，本文共8篇，一起来看看吧，希望对您有所帮助。本文原稿由网友“hao123x”提供。
篇1：尼麦角林片说明书
【商品名称】尼麦角林片(富路通)
【英文名称】NicergolineTablets
【拼音全码】NiMaiJiaoLinPian(FuLuTong)
【主要成份】尼麦角林，其化学名称为：10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸醋。
化学名：10α-甲氧基-1,6-二甲基麦角林-8β-甲醇基-5-溴烟酸醋。
分子式：C24H26O3N3Br
分子量：484.392
【性状】尼麦角林片(富路通)为糖衣片，除去糖衣后显白色或类白色。
【适应症/功能主治】1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症、其它末梢循环不良症
【规格型号】10mg*18s
【用法用量】口服，勿咀嚼。每日20~60mg(2~6片),分2-3次服用。连续给药足够的时间，至少六个月，由医生决定是否继续给药。
【不良反应】未见严重不良反应的报道。可有低血压、头晕、胃痛、潮热、面部潮红、嗜睡、失眠等。临床试验中,可观察到血液中尿酸浓度升高,但是这种现象与给药量和给药时间无相关性。
【禁忌】尼麦角林片(富路通)不适用于下述情况：近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【注意事项】1.应在医生指导下使用。2.通常尼麦角林片(富路通)在治疗剂量时对血压无影响,但对敏感患者可能会逐渐降低血压。3.慎用于高尿酸血症的患者或有痛风史的患者。4.肾功能不全者应减量。5.孕妇一般不宜使用,必需使用时应权衡利弊。6.服药期间禁止饮酒。置于儿童接触不到处!
【儿童用药】根据目前的适应症，本药不用于儿童。
【老年患者用药】药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】毒性试验未能显示尼麦角林的致畸作用。本药的适应症显示，本药不用于孕妇及哺乳妇女。
【药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
【药理毒理】尼麦角林片(富路通)为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。尼麦角林片(富路通)为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量的新陈代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。
【药代动力学】尼麦角林在口服给药后迅速并且几乎完全吸收。绝对生物利用度小于5%。尼麦角林的主要代谢产物为MMDL(1,6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)和MDL(6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林)。尼麦角林大部分(>90%)与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给[3H]标记的尼麦角林(5mg/kg)，肝脏的放射活性高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给[3H]和[14C]标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性的主要衰减途径(约占总量的80%)。粪便中的放射活性只占总量的10~20%。在四组年轻(平均24~32岁)和老年人(平均69~70岁)的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的MDL和MMDL的排泄显著减少。
【贮藏】避光，密闭保存。
【包装】18片/盒。
【有效期】36月
【批准文号】国药准字H10980103
【生产企业】海南赞邦制药有限公司
尼麦角林片(富路通)的功效与作用尼麦角林片(富路通)治疗：1、改善脑动脉硬化及脑中风后遗症引起的意欲低下和情感障碍(反应迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。2、急性和慢性周围循环障碍(肢体血管闭塞性疾病、雷诺氏综合症、其它末梢循环不良症
尼麦角林片服用常见问题
尼麦角林片属麦角生物碱类，已投入临床使用多时。尼麦角林片不仅治疗效果显著，且对人体的副作用少，受到了广大患者的一致好评。那么，尼麦角林片可以长期服用吗?
尼麦角林片是可以长期服用的，服用方法是口服，每次1-2片(5-10 mg)，每日3次，或遵医嘱。尼麦角林片应饭前服用以增加吸收，或进餐时服用以减轻刺激。尼麦角林片服用期间应注意，病人应遵医嘱使用尼麦角林片。尼麦角林片能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。肾功能不良者应减量。孕妇一般不宜应用尼麦角林片，必需时，应权衡利弊。应妥善保管勿造成小孩误食。
尼麦角林片在临床上适用于治疗急、慢性血管性或代谢性脑功能不全(脑动脉硬化、脑血栓和栓塞、短暂性脑缺血发作)。尼麦角林片适用于急性、慢性周围血管性功能不全(雷诺氏综合症、肢体血管闭塞性疾病及其它末梢循环不良症状)，头痛。尼麦角林片可用于动脉高血压、中风后偏瘫患者的辅助治疗。尼麦角林片能改善脑梗塞后遗症引起的意欲低下和情感障碍(感觉迟钝、注意力不集中、记忆力衰退、缺乏意念、忧郁、不安等)。
尼麦角林片属麦角生物碱类，其疗效迅速而确定，尤对耳鸣和眩晕，并能长期维持其疗效，患者的心智状况及对繁复的反应能力在服药后仅4h即显改善，足以证明尼麦角林片能有效增进脑部活动功能。尼麦角林片安全性高，几无毒性、血压及心跳方面影响很小，长期服用耐受性极好。
综上所述，尼麦角林片是可以长期服用的。尼麦角林片在服用时最好先仔细的阅读说明书，按要求服用。若服用期间出现不适，应及时就诊。
篇2：尼麦角林胶囊说明书
【商品名称】尼麦角林胶囊(凯尔)
【拼音全码】NiMaiJiaoLinJiaoNang(KaiEr)
【主要成份】尼麦角林。
【性状】尼麦角林胶囊(凯尔)为硬胶囊，内容物为白色或类白色球状小丸。
【适应症/功能主治】慢性周围循环障碍，如肢体血管闭塞性疾病，雷诺氏综合症，其他末梢循环不良症状，也用于老年性耳聋，视网膜疾病等，也可用于烧伤后应激激素释放导致的侧小动静脉痉挛，血流量减少，血液高凝状态等微循环障碍。
【规格型号】30mg*10s
【用法用量】动脉疾病：次1粒，一日一次，早晨服用。老年性头昏眼花和智力衰退。一次1粒，一日1次，早晨服有。
【不良反应】可观察到下列症状出现轻度的胃痛。突然直立性血管舒张性阵热或头晕。
【禁忌】尼麦角林胶囊(凯尔)不适用于下述情况：近期心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向和对尼麦角林过敏者。
【注意事项】孕妇慎用。
【儿童用药】根据目前的适应症，本药不用于儿童。
【老年患者用药】药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
【药理毒理】尼麦角林胶囊(凯尔)为α肾上腺素阻滞血管扩张药。其作用如下：1、通过抑制血管收缩交感神经的紧张度增加脑动脉(尤其在缺血区)的血流量。2、增加脑细胞对葡萄和氧的利用率。3、具有钙拮抗作用。4、对多巴胺和5—羟色胺受体有激活作用。5、有降压和抗血小板凝集作用。
【药代动力学】尚不明确。
【贮藏】密封。
【包装】10s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H3499
【生产企业】海南通用三洋药业有限公司
尼麦角林胶囊(凯尔)的功效与作用尼麦角林胶囊(凯尔)慢性周围循环障碍，如肢体血管闭塞性疾病，雷诺氏综合症，其他末梢循环不良症状，也用于老年性耳聋，视网膜疾病等，也可用于烧伤后应激激素释放导致的侧小动静脉痉挛，血流量减少，血液高凝状态等微循环障碍。
尼麦角林胶囊使用常见问题
问：尼麦角林胶囊(凯尔)主治功能是什么呢?
答：慢性周围循环障碍，如肢体血管闭塞性疾病，雷诺氏综合症，其他末梢循环不良症状，也用于老年性耳聋，视网膜疾病等，也可用于烧伤后应激激素释放导致的侧小动静脉痉挛，血流量减少，血液高凝状态等微循环障碍。
篇3：尼麦角林胶囊说明书
【英文名】Nicergoline Capsules
【汉语拼音】NiMaiJiaoLinJiaoNang
【主要成份】尼麦角林。
【性状】硬胶囊，内容物为白色或类白色球状小丸。
【适应症】
1、用于慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗(二期)(注：此适应症可改善病人的行走距离的研究结果)
2、用于改善某些老年人病理性智力减退的症状(记忆力和注意力障碍等)。
3、用于有头晕感的老年人。
【用法用量】口服，每天2粒，早晚各1粒
【药理毒理】本品为α肾上腺素阻滞血管扩张药。其作用如下：
1、通过抑制血管收缩交感神经的紧张度增加脑动脉(尤其在缺血区)的血流量。
2、增加脑细胞对葡萄和氧的利用率。
3、具有钙拮抗作用。
4、对多巴胺和5—羟色胺受体有激活作用。
5、有降压和抗血小板凝集作用。
【不良反应】可观察到下列症状出现轻度的胃痛。突然直立性血管舒张性阵热或头晕。
【注意事项】
1、应在医生指导下使用。
2、通常本品在治疗剂量时对血压无影响，但对敏感患者可能会逐渐降低血压。可能增加降压药的作用，因此与降压药合用应慎重。
3、慎用于高尿酸血症的患者及痛风史的患者，慎与可能影响尿酸代谢的药物合用。
4、肾功能不良者应减量。服药期间禁止饮酒。
5、使用本品期间，如出现任何不良事件和/或不良反应，请咨询医生。
6、同时使用其它药品，请告知医生。
7、请放置于儿童不能够触及的地方。
【禁 忌】
1、对尼麦角林或本品中任何辅料过敏者禁用。
2、近期的心肌梗塞、急性出血、严重的心动过缓、直立性调节功能障碍、出血倾向者禁用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【儿童用药】根据目前的适应症，本药不用于儿童。
【老年患者用药】药代动力学与耐受性试验表明，成人与老年病人的剂量与给药方法没有差别。
【药物相互作用】尼麦角林片可能会增强降血压药的作用。由于尼麦角林是通过CYTP4502D6代谢，不排除与通过相同代谢途径的药物有相互作用。
【药物过量】摄入高剂量的尼麦角林可能引起血压的暂时下降。一般不需治疗，平卧休息几分钟即可。罕见的病例有大脑与心脏供血不足，建议在持续的血压监测下，给予拟交感神经药。
【贮藏】密封。
【有效期】24个月
【生产企业】重庆福安药业集团庆余堂制药有限公司
尼麦角林胶囊(福安)的功效与作用尼麦角林胶囊(福安)用于慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗(二期);用于改善某些老年人病理性智力减退的症状(记忆力和注意力减退等)。
尼麦角林胶囊使用常见问题
问：尼麦角林胶囊(福安)主要治疗什么疾病的呢?
答：用于慢性下肢闭塞性动脉病引起的间歇性跛行的辅助治疗(二期);用于改善某些老年人病理性智力减退的症状(记忆力和注意力减退等)。
篇4：尼可地尔片说明书
生产厂家: Chugai Pharmaceutical Co., Ltd.(日本)
批准文号：H0491
药品规格：5mg*420片
药品价格：￥252元
篇5：尼可地尔片说明书
【商品名称】喜格迈(尼可地尔片)
【英文名称】Nicorandiltablets
【拼音全码】XiGeMai(NiKeDiErPian)
【主要成份】喜格迈(尼可地尔片)主要成份为尼可地尔，化学名称为：乙-烟酰胺基硝酸乙酯
【性状】喜格迈(尼可地尔片)为白色或类白色片。
【适应症/功能主治】用于冠心病，心绞痛的治疗。
【规格型号】5mg*420s
【用法用量】通常，成人1次5mg，1日3次。根据症状轻重可适当增减。
【不良反应】1.常见有头痛、头晕、耳鸣、失眠等反应，服用阿司匹林可减轻症状，否则应停药;出现皮疹等过敏反应时应停药。2.胃肠症状：腹痛、腹泻、食欲不振、消化不良、恶心、呕吐、便秘等，偶见口角炎，可有氨基转移酶升高。3.心血管系统：心悸、乏力、颜面潮红、下肢浮肿，还可引起反射性心率加快，严重低血压等反应。
【禁忌】1.青光眼患者禁用。2.严重肝、肾疾病患者禁用。
【注意事项】以下患者需慎用：重症肝功能障碍的患者【服用本药剂时有可能出现肝功能检查值的异常】;青光眼患者【有可能导致眼内压上升】;高龄患者【请参照“老年用药”】。重要的基本注意事项：在服用本制剂初期，与服用硝酸酯、亚硝酸酯类药物相似可能会由于血管扩张作用而引起搏动性头痛，当出现这种情况时，要采取减量或中止给药等适当的处置。因本制剂同具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂(枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非)并用能使降压作用增强，而导致血压过度下降，所以在服用本制剂前，应充分确认没有服用该类药物。此外，在服用本制剂期间及服用本制剂后，还应充分注意不要服用该类药物。
【儿童用药】儿童用药的安全性尚未明确。
【老年患者用药】因老年患者的生理功能一般较弱，容易出现副作用，应慎用，可从小剂量开始。
【孕妇及哺乳期妇女用药】孕妇慎用。
【药物相互作用】合用禁忌(不可合用)：具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂-枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非。由于合并使用而引起降压作用的增强。本制剂能促进cGMP的产生，而具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂可抑制cGMP的分解，故二者的合用会通过cGMP的增多而导致本制剂的降压作用增强。
【药物过量】一般每日用量不宜超过60mg，大剂量用药易引起血压的过度降低。
【药理毒理】抗心绞痛药。喜格迈(尼可地尔片)属硝酸酯类化合物，具有阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制冠状动脉痉挛的作用，在扩张冠状血管时，并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。喜格迈(尼可地尔片)还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。
【药代动力学】口服吸收快而完全，生物利用度为75%，服药后0.5～1小时血药浓度达峰值，半衰期(T1/2)约为1小时。主要分布在肝、心、肾、肾上腺及血液中。在体内经水解脱去硝基，代谢产物药理活性很小，主要从尿中排泄。
【贮藏】密封。
【包装】420片/盒。
【有效期】24月
【批准文号】H20110491
【生产企业】ChugaiPharmaceuticalCo.,Ltd.(日本)
尼可地尔片(喜格迈)的功效与作用尼可地尔片(喜格迈)用于冠心病，心绞痛的治疗。
尼可地尔片服用常见问题
一般，不同的药物有不同的服用方式，患者在服用的时候要谨慎的遵照医嘱，特别是一些病情不是很稳定的患者就更需要了解自己所服用药物的方式，如果患者不按照医生的要求或者说明书上介绍的方法正确服用药物，很有可能会对身体造成伤害。那么，尼可地尔片怎么吃呢?
尼可地尔片又称喜格迈，本药品适用于冠心病，心绞痛的治疗。对于劳力型、自发型、梗死后或混合型心绞痛均有效。对伴有心房颤动、心脏扩大的心绞痛、对其它抗心绞痛药物需慎用的患者，可选用本品。尼可地尔片属于硝酸酯类化合物，具有阻止细胞内钙离子游离，增加细胞膜对钾离子的通透性，扩张冠状血管，持续性增加冠状动脉血流量，抑制冠状动脉痉挛的作用，在扩张冠状血管时，并不影响血压、心率、心肌收缩力以及心肌耗氧量。本品还具有抑制血小板聚集防止血栓形成的作用。
尼可地尔的用法用量为，本品为口服药物。一次1片，一日3次;症状改善不明显时可增加剂量：一次2片，一日3次。如果患者正在使用喜格迈尼可地尔片，想知道此药服用多久以后可以停药，建议患者去询问主治医生的意见，因为每个人的病症都是不同的，需要仔细的诊断才知道患者是否适合停药。另外，尼可地尔本品与具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂-枸橼酸西地那非、盐酸伐地那非水合物、他达拉非等药物同服需谨慎。由于合并使用而引起降压作用的增强。本制剂能促进cGMP的产生，而具有磷酸二酯酶5阻断作用的勃起障碍治疗剂可抑制cGMP的分解，故二者的合用会通过cGMP的增多而导致本制剂的降压作用增强。
以上是尼可地尔片怎么吃的相关内容，患者应该严格地遵循医嘱或者是按照药物的使用说明书中的使用方法使用。喜格迈的正确用法用量为成人一次5mg，1日3次。患者可根据症状轻重可适当增减用药剂量。
篇6：布美他尼片说明书
【商品名称】布美他尼片(海王)
【英文名称】BumetanideTablets
【拼音全码】BuMeiTaNiPian
【主要成份】布美他尼。
化学名：5-正丁氨基-4-苯氧基-3-氨基磺酰基苯甲酸。
分子式：C17H20N2O5S
分子量：364.42
【性状】布美他尼片为色片。
【适应症/功能主治】水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。等等。
【规格型号】1mg*10s
【用法用量】1.成人治疗水肿性疾病或高血压，口服起始每日0.5~2mg，必要时每隔4～5小时重复，大剂量每日可达10～20mg。也可间隔用药，即隔1～2日用药1日。2.小儿口服一次按体重0.01～0.02mg/kg，必要时4～6小时1次。
【不良反应】常见者与水、电解质紊乱有关、尤其是大剂量或长期应用时，如体位性低血压、休克、低钾血症、低氯血症、低氯性碱中毒、低钠血症、低钙血症以及与此有关的口渴、乏力、肌肉酸痛、心律失常等。少见者有过敏反应(包括皮疹、甚至心脏骤停)、头晕、头痛、纳差、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胰腺炎、肌肉强直等，骨髓抑制导致粒细胞减少，血小板减少性紫癫和再生障碍性贫血，肝功能损害，指(趾)感觉异常，高糖血症，尿糖阳性，原有糖尿病加重，高尿酸血症。耳鸣、听力障碍多见于大剂量静脉快速注射时(每分钟剂量大于4~15mg)，多为暂时性，少数为不可逆性，尤其当与其他有耳毒性的药物同时应用时。在高钙血症时，可引起肾结石。尚有报道本药可加重特发性水肿。偶见未婚男性遗精和阴茎勃起困难。大剂量时可发生肌肉酸痛、胸痛。对糖代谢的影响可能小于呋塞米。
【禁忌】尚不明确。
【注意事项】(1)交叉过敏。对磺胺药和噻嗪类利尿药过敏者，对本药可能亦过敏。(2)对诊断的干扰：可致血糖升高、尿糖阳性，尤其是糖尿病或糖尿病前期患者,过度脱水可使血尿酸和尿素氮水平暂时性升高。血Na+、Cl-、K+、Ca2+和Mg2+浓度下降。(3)下列情况慎用：①无尿或严重肾功能损害者，后者因需加大剂量，故用药间隔时间应延长，以免出现耳毒性等副作用;②糖尿病;③高尿酸血症或有痛风病史者;④严重肝功能损害者，因水电解质紊乱可诱发肝昏迷;⑤急性心肌梗死，过度利尿可促发休克;⑥胰腺炎或有此病史者;⑦有低钾血症倾向者，尤其是应用洋地黄类药物或有室性心律失常者;⑧前列腺肥大。(4)随访检查：①血电解质，尤其是合用洋地黄类药物或皮质激素类药物、肝肾功能损害者;②血压，尤其是用于降压，大剂量应用或用于老年人;③肾功能;④肝功能;⑤血糖;⑥血尿酸;⑦酸碱平衡情况;⑧听力。(5)动物实验提示本药能延缓胎儿生长和骨化。对新生儿和乳母的情况尚不清楚。能增加尿磷的排泄量，可干扰尿磷的测定。
【儿童用药】本药在新生儿的半衰期明显延长，故新生儿用药间隔应延长。
【老年患者用药】老年人应用本药时发生低血压、电解质紊乱，血栓形成和肾功能损害的机会增多。
【孕妇及哺乳期妇女用药】(1)本药可通过胎盘屏障，孕妇尤其是妊娠前3个月应尽量避免应用。对妊娠高血压综合征无预防作用。动物实验表明布美他尼片可致胎仔肾孟积水，延缓胎儿生长和骨化，流产和胎仔死亡率升高。(2)本药可经乳汁分泌，哺乳期妇女应慎用。
【药物相互作用】(1)肾上腺糖、盐皮质激素，促肾上腺皮质激素及雌激素能降低本药的利尿作用，并增加电解质紊乱尤其是低钾血症的发生机会。(2)非甾体类消炎镇痛药能降低本药的利尿作用，肾损害机会也增加，与前者抑制前列腺素合成，减少肾血流量有关。(3)与拟交感神经药物及抗惊厥药物合用，利尿作用减弱。(4)与氯贝丁酯(安妥明)合用，两药的作用均增强，并可出现肌肉酸痛、强直。(5)与多巴胺合用，利尿作用加强。(6)饮酒及含酒精制剂和可引起血压下降的药物能增强本药的利尿和降压作用;与巴比妥类药物、麻醉药合用，易引起体位性低血压。(7)本药可使尿酸排泄减少，血尿酸升高，故与治疗痛风的药物合用时，后者的剂量应作适当调整。(8)降低降血糖药的疗效。(9)降低抗凝药物和抗纤溶药物的作用，主要是利尿后血容量下降，致血中凝血因子浓度升高，以及利尿使肝血液供应改善、肝脏合成凝血因子增多有关。(10)本药加强非去极化肌松药的作用，与血钾下降有关。(11)与两性霉素、头孢霉素、氨基糖苷类等抗生素合用，肾毒性和耳毒性增加，尤其是原有肾损害时。(12)与抗组胺药物合用时耳毒性增加，易出现耳鸣、头晕、眩晕。(13)与锂合用肾毒性明显增加，应尽量避免。(14)服用水合氯醛后静注本药可致出汗、面色潮红和血压升高，此与甲状腺素由结合状态转为游离状态增多，导致分解代谢加强有关。(15)与碳酸氢钠合用发生低氯性碱中毒机会增加。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】对水和电解质排泄的作用基本同呋塞米，其利尿作用为呋塞米20～60倍。主要抑制肾小管髓袢升支厚壁段对NaCl的主动重吸收，对近端小管重吸收Na+也有抑制作用，但对远端肾小管无作用，故排钾作用小于呋塞米。能抑制前列腺素分解酶的活性，使前列腺素E2含量升高，从而具有扩张血管作用。扩张肾血管，降低肾血管阻力，使肾血流量尤其是肾皮质深部血流量增加，在布美他尼的利尿作用中具有重要意义，也是其用于预防急性肾功能衰竭的理论基础。另外，与其他利尿药不同，袢利尿药在肾小管液流量增加的同时肾小球滤过率不下降，可能与流经致密斑的氯减少，从而减弱或阻断了球-管平衡有关。布美他尼能扩张肺部容量静脉，降低肺毛细血管通透性，加上其利尿作用，使回心血量减少，左心室舒张末期压力降低，有助于急性左心衰竭的治疗。由于布美他尼可降低肺毛细血管通透性，为其治疗成人呼吸窘迫综合征提供了理论依据。
【药代动力学】口服吸收较呋塞米完全，几乎全部迅速被吸收，充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠道黏膜水肿，口服吸收率下降，血浆蛋白结合率为94%~96%，口服和静脉注射的作用开始时间分别为30~60分钟和数分钟，作用达峰时间为1~2小时和15~30分钟。作用持续时间为4小时(应用1～2mg时，大剂量时为4～6小时)和3.5～4小时。T1/2β为60~90分钟，略长于呋塞米，肝肾功能受损时延长。本药不被透析清除。77～85%经尿排泄，其中45%为原形，15～23%由胆汁和粪便排泄。本药经肝脏代谢者较少。
【贮藏】密封保存。
【包装】1mg*10s/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H35020503
【生产企业】福州海王福药制药有限公司
布美他尼片(海王)的功效与作用布美他尼片(海王)水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。等等。
布美他尼片服用常见问题
问：布美他尼片(海王)适应症是什么?
答：水肿性疾病包括充血性心力衰竭、肝硬化、肾脏疾病(肾炎、肾病及各种原因所致的急、慢性肾功能衰竭)，尤其是应用其他利尿药效果不佳时，应用本类药物仍可能有效。
篇7：吉非替尼片说明书
【英文名】Gefitinib Tablets
【汉语拼音】JiFeiTiNiPian
【主要成分】吉非替尼。
【化学名】N-(3-氯-4-氟苯基)-7-甲氧基-6-(3-吗啉丙氧基)喹唑啉-4-胺
【分子式】C22H24ClFN4O3
【分子量】446.90
【性状】本药为褐色圆形薄膜衣片;一面印有“IRESSA250”。
【适应症】本品单药适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。详见说明书。
【用法用量】
本品的成人推荐剂量为250mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。
如果有吞咽困难，可将片剂分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。
无需因下述情况不同调整给药剂量年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。
剂量调整当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停治疗(最多14天)解决，随后恢复每天250mg的剂量。
【药理作用】
吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。
吉非替尼广泛抑制异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞的生长，抑制其血管生成。在体外，可增加人肿瘤细胞衍生系的凋亡，并抑制血管生成因子的侵入和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，吉非替尼可提高化疗、放疗及激素治疗的抗肿瘤活性。
临床研究两项大型的II期临床研究评估了本品单药治疗局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往化疗失败者。
IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个化疗方案，并且至少有一个包括铂类治疗(中位年龄为59.6岁[28-85岁];n=209)。
IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上化疗方案，该化疗方案包括同时或先后接受了铂类和多西紫杉醇的治疗(中位年龄为61岁[30-84岁];n=216)。
两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个吉非替尼口服剂量250mg/天和500mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为肿瘤客观缓解率，次要研究终点为疾病相关症状改善;在IDEAL2中主要研究终点为肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。
疗效结果对于IDEAL1和IDEAL2疗效结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0，1或2)和既往接受的化疗次数，两个研究中得到的肿瘤客观缓解率以及疾病相关症状改善率结果相似。大多数患者肿瘤客观缓解发生于治疗的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至治疗的第4个月发生。
a在IDEAL1试验中，无论是250mg还是500mg，日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250mg为27.5%9.6%，500mg为27.5%11.1%)，未调整的比值比(两组合并)为3.27，p=0.002。在多变量分析时，调整了性别，组织学和身体状况后，这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13，p=0.068)。
b基于症状改善可评估人群(250mg，n=67;500mg，n=73)。
+数据截止时仍在继续。
FACT-L肺癌患者生活质量测定量表。
NC未计算。
PFS无进展生存。
安全性
本品的安全性情况在两项研究中是相似的，不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见“不良反应”)。
吉非替尼的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度，无需处理。超过10%的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤瘙痒(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的不良事件严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。
【药代动力学】
静脉给药后，吉非替尼迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。癌症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。吉非替尼每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆药物浓度最高和最低值之比一般维持在2-3倍范围之间。
吸收
本品口服给药后，吉非替尼的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。癌症患者的平均绝对生物利用度为59%。进食对吉非替尼吸收的影响不明显。
分布
在稳态时吉非替尼的平均分布容积为1400L，表明其在组织内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90%。吉非替尼与血清白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。
代谢
体外研究数据表明参与吉非替尼氧化代谢的P450同工酶主要是CYP3A4。
体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6(见“药物相互作用”)。
吉非替尼的代谢中三个生物转化的位点已被确定N-丙基吗啉基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化苯基基团类的氧化脱氟作用。
在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基吉非替尼。它对EGFR刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱14倍，因此对吉非替尼的临床活性不太可能有显著作用。
消除吉非替尼总的血浆清除率约为500mL/分。主要通过粪便排泄，少于4%通过肾脏以原型和代谢物的形式清除。
特殊人群
人群动力学在以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。
肝功能损害在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对吉非替尼进行了药代动力学评价。研究表明，日服250mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由肝硬化或肝炎引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。
毒理研究
非临床(体外)研究资料表明，吉非替尼具有抑制心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示吉非替尼对心脏有任何不良作用。
致癌，致畸和生殖毒性未进行吉非替尼的致癌研究。在基因突变分析(细菌和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微核试验)中，吉非替尼未显示基因毒性作用。
在交配前4周至妊娠7天期间给予吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。
在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。
当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。
对于化学治疗失败的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的疗效，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善疾病相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞肺癌二线治疗的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。
对于非小细胞肺癌的一线治疗，两个大型的随机对照临床试验结果表明基于铂剂的二联化疗方案合用本品治疗后未显示任何受益，因此，吉非替尼不适用于此种治疗。
【不良反应】
最常见(发生率20%以上)的药物不良反应为腹泻、皮疹、瘙痒、皮肤干燥和痤疮，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8%的患者出现严重的药物不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止治疗的患者仅有1%。
各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见≥(greaterthanorequalto)10%;常见≥(greaterthanorequalto)1%且〈10%;少见≥(greaterthanorequalto)0.1%且〈1%;罕见≥(greaterthanorequalto)0.01%且〈0.1%;极罕见〈0.01%)。
可出现的不良事件总结如下：
消化系统多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。
常见恶心，主要为轻度(CTC1级);呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级);厌食，轻度或中度(CTC1或2级);口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级);继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水口腔溃疡。
少见胰腺炎。
皮肤及附件多见皮肤反应，主要为轻度或中度(CTC1或2级);脓疱性皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。极罕见中毒性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道，过敏反应，包括血管形水肿和荨麻疹。
代谢和营养常见肝功能异常，主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高(CTC1或2级)。
全身常见乏力，多为轻度(CTC1级);脱发;体重下降;外周性水肿。
眼科常见结膜炎和睑炎，主要为轻度(CTC1级);弱视。
少见可逆性角膜糜烂，有时伴睫毛生长异常。
极罕见角膜脱落;眼部缺血/出血。
血液和淋巴常见出血，如鼻衄和血尿。少见在服用华法林的一些患者中出现INR(InternationalNormalisedRatio)升高及/或出血事件;出血性膀胱炎。
呼吸常见呼吸困难。少见间质性肺病，常较严重(CTC3-4级。在全球进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有158348名患者接受了本品治疗，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性肺病总的发生率约为0.28%，在日本其发生率约为1.70%，包括约65527名患者，数据截至6月2日)，已有致死性病例的报道。
【注意事项】
接受本品治疗的患者，偶尔观察到发生间质性肺病，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有死亡。放射学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性肺炎/尘肺/放射性肺炎/药物诱导性肺炎的患者死亡率较高。
处方医生应密切监测间质性肺病发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品治疗，立即进行检查。当证实有间质性肺病时，应停止使用本品，并对患者进行相应的治疗。
已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。
已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(InternationalNormalisedRatio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医。
任何眼部症状;
严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食;
这些症状应按临床需要进行处理。
随机对照试验证明，在晚期非小细胞肺癌患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合化疗方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性化疗的非小细胞肺癌患者。
在一项对儿科患者进行本品和放疗治疗的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干神经胶质瘤或未完全切除的幕上恶性神经胶质瘤)中，发生4例(1例死亡)中枢神经系统出血。在一项单用本品治疗的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了中枢神经系统出血。接受本品治疗的成年非小细胞肺癌患者脑出血风险不太可能增高。
对驾驶及操纵机器能力的影响在本品治疗期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。
【禁忌症】
已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重过敏反应者禁用。
【药物相互作用】
对人肝微粒体进行的体外试验证实，吉非替尼主要通过肝细胞色素P-450系的CYP3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、抑制或为同一肝酶代谢的药物发生相互作用。动物研究表明吉非替尼很少有酶诱导作用，体外研究显示吉非替尼可有限地抑制CYP2D6。
以下列出了与吉非替尼产生或可能产生有临床意义地药物相互作用地药物或药物类别
影响吉非替尼的药物已证明的相互作用-抑制CYP3A4的药物在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP3A4抑制剂)合用，吉非替尼的平均AUC升高80%。由于药物不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP3A4抑制剂相互作用的研究，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦同样可能抑制吉非替尼的代谢。
升高胃pH值的药物在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥(greaterthanorequalto)5的药物合用，可使吉非替尼的平均AUC降低47%，这可能降低吉非替尼疗效。
利福平在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP3A4诱导剂)同时给药吉非替尼的平均AUC比单服时降低83%。
理论上可能有相互作用的药物-其他CYP3A4诱导剂诱导CYP3A4活性的物质可增加吉非替尼的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可降低疗效。
吉非替尼对其他药物的作用已证明的相互作用-通过CYP2D6代谢的药物在一项临床试验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP2D6酶底物)合用，使美托洛尔的暴露量升高35%。吉非替尼与其他由CYP2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。
理论上可能有相互作用的药物-华法林虽然迄今尚未进行正规的药物相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
妊娠期使用目前尚无本品用于妊娠期女性的资料。在器官发生期给予可产生母体毒性剂量的吉非替尼，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。在接受本品治疗期间，要劝告育龄女性避免妊娠。
哺乳期使用在接受本品治疗期间，应建议哺乳母亲停止母乳喂养。
目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知吉非替尼或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5mg/kg吉非替尼(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，吉非替尼及某些代谢产物广泛分泌入乳汁。
在大鼠妊娠及分娩期间给于吉非替尼20mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。
【儿童用药】
目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与疗效的资料，故不推荐使用。
【药物过量】
对于服用过量本品还没有专门的治疗方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于药物过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的治疗。
【贮藏】密封，阴凉干燥保存。
【有效期】30°C以下保存。有效期24个月。
【生产企业】齐鲁制药(海南)有限公司
吉非替尼片使用常见问题
问：吉非替尼片适应症是什么呢?
答：本品单药适合用于表皮生长因子受体(GEFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的一线治疗以及既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。
篇8：达沙替尼片说明书
【商品名称】达沙替尼片(依尼舒)
【英文名称】DasatinibTablets
【拼音全码】DaShaTiNiPian(YiNiShu)
【主要成份】达沙替尼。
【性状】达沙替尼片(依尼舒)为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。
【适应症/功能主治】达沙替尼片(依尼舒)适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。
【规格型号】50mg*7s
【用法用量】口服慢性粒细胞性白血病慢性期：100mg，每天1次，可增加至140mg，每天1次。慢性粒或淋巴细胞性白血病进展期或Ph染色体阳性(Ph+)的急性淋巴细胞白血病：初始剂量：70mg，可增加至100mg。
【不良反应】达沙替尼片(依尼舒)常见不良反应包括体液潴留(胸腔积液)、胃肠道反应(包括腹泻、恶心、腹痛和呕吐)及出血事件。常见严重不良反应包括发热(9%)、胸腔积液(6%)、肺炎(6%)、血小板减少症(5%)、发热性中性粒细胞减少症(7%)、胃肠道出血(6%)、血小板减少症(5%)、呼吸困难(4%)、贫血(3%)和腹泻(2%)等。
【禁忌】妊娠期妇女禁用。
【注意事项】达沙替尼片(依尼舒)可导致严重的血小板减少症、中性粒细胞减少和贫血。骨髓抑制在晚期CML或PH+ALL患者中发生率较慢性期CML患者高。此外，达沙替尼片(依尼舒)在体外还可导致血小板功能不良，在接受达沙替尼片(依尼舒)治疗的患者中约有1%发生严重中枢神经系统出血，甚至死亡。
【儿童用药】由于缺少安全性和疗效数据,不推荐达沙替尼片用于儿童和18岁以下的青少年。
【老年患者用药】在老年患者中没有观察到具有临床意义的与年龄相关的药代动力学方面的差异。没有必要针对老年患者进行专门的剂量推荐。虽然达沙替尼片在老年患者中的安全性特征与其在年轻人群中的安全性特征类似，但是年龄≥65岁的患者更有可能出现体液潴留和呼吸困难事件，应当对其进行密切的观察。
【孕妇及哺乳期妇女用药】妊娠期妇女禁用。
【药物相互作用】吡咯类抗真菌药、大环内酯类抗菌素、HIV-蛋白酶抑制剂或萘法唑酮会导致本药的血浆浓度升高。卡马西平、地塞米松、苯巴比妥、苯妥英、利福平、抗酸剂和质子泵抑制剂会导致本药的血浆浓度降低。
【药物过量】尚不明确。
【药理毒理】达沙替尼片(依尼舒)为多酪氨酸激酶抑制剂，可抑制BCR-ABL、SRC家族(SRC、LCK、YES、FYN)、c-KIT、EPHA2和PDGFRS等激酶。在体外，达沙替尼片(依尼舒)对多种不同的伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞株有活性，可抑制BCR-ABL来表达的CML和ALL细胞株的生长。
【药代动力学】达沙替尼片(依尼舒)的大血药浓度(Cmax)出现在口服后0.5-6小时。在一日15-240mg范围内，AUC及体内消除参数与剂量存在线性相关，总体平均终末半衰期(t1/2)为3~5小时。达沙替尼片(依尼舒)的表观分布容积为2505L，显示达沙替尼片(依尼舒)纠纷分布广泛。题外试验中，达沙替尼片(依尼舒)与积极其活性代谢物血浆蛋白结合率为96%和93%，在100~500ml浓度范围内基本恒定。达沙替尼片(依尼舒)在人体内被广泛代谢，主要代谢酶为细胞色素P450(CYP)3A4。
【贮藏】30℃以下保存。
【包装】7片/盒。
【有效期】24月
【批准文号】国药准字H3272
【生产企业】正大天晴药业集团股份有限公司
达沙替尼片(依尼舒)的功效与作用达沙替尼片(依尼舒)适用于对包括甲磺酸伊马替尼在内的治疗方案耐药或不能耐受的慢性髓细胞样白血病(CML)所有病期成人患者。
达沙替尼片服用常见问题
达沙替尼片有哪些作用?我们都知道药物的疗效作用一直都是朋友们在选择药物的时候看重的因素之一，作用好不好关系着很多的东西，例如患者还需要使用这样的药物多久，以及病情到底什么时候才会有所好转等等。达沙替尼片主要成分为达沙替尼，为白色或类白色、双凸椭圆型薄膜衣片。那么，达沙替尼片有哪些作用呢?
新一代酪氨酸激酶抑制剂――施达赛(达沙替尼)中国上市会日前正式召开。据了解，施达赛(达沙替尼)是一种用于治疗慢性髓细胞白血病的新药，由百时美施贵宝公司研制。2006年6月29日，FDA批准了百时美施贵宝的达沙替尼片用于成年患者，治疗两种新的适应症：对伊马替尼等一线药物化疗不敏感的各期慢性粒细胞白血病(CML)，以及对其他疗法无效或不能耐受的Ph染色体阳性的急性淋巴细胞白血病(ALL)。据调查，慢性髓细胞白血病是我国三大白血病之一，占总白血病患者比例约为13%。其发病是源于多功能造血干细胞的骨髓增殖性疾病，致使大量髓细胞在骨髓及外周血中过度生长，并出现费城染色体。慢粒的病程分为慢性期、加速期和急变期，病情一旦进展到急变期，患者将直接面临死亡的威胁。
那究竟，达沙替尼片有哪些作用呢?在已批准上市的药物中，达沙替尼片是第一种能够抑制多种构型酪氨酸蛋白激酶Abl的口服化疗药。在纳摩尔浓度，该药能抑制Bcr-Abl, SRC 激酶家族 (SRC, LCK, YES, FYN), c-KIT, EPHA2, 和PDGFR-B等多种激酶。通过抑制上述激酶的作用，达沙替尼片可抑制CML和Ph+ ALL骨髓中白血病细胞的增殖，但正常红细胞、白细胞和血小板仍可继续增殖。体外研究中，达沙替尼在表达各种伊马替尼敏感和耐药疾病的白血病细胞系中具有活性。这些非临床研究的结果表明，达沙替尼可以克服由下列原因导致的伊马替尼耐药：BCR-ABL过表达、BCR-ABL激酶区突变、激酶包括SRC家族激酶(LYN，HCK)在内的其他信号通路，以及多药耐药基因过表达。此外，达沙替尼可在此纳摩尔浓度下抑制SRC家族激酶。
以上是达沙替尼片有哪些作用的相关介绍，施达赛(达沙替尼)作为中国慢粒治疗的新选择，其卓越疗效经临床数据证实，能够为慢粒患者重新赢得与疾病赛跑的时间，符合患者的长期治疗需求。
